Трамадол ретард: инструкция по применению

Одна капсула содержит
активное вещество - трамадола гидрохлорид 50 мг,
вспомогательные вещества: крахмал, кальция дигидрофосфат, лактоза, натрия метилпарагидроксибензоат, натрия пропилпарагидроксибензоат, поливинилпирролидон (PVP K30), тальк,
состав оболочки капсулы: желатин, железа (III) оксид желтый (E172), бриллиантовый голубой (E133).

Твердые желатиновые капсулы размера «2» светло-зеленого/светло-зеленого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Анальгетики. Опиоиды. Опиоиды другие. Трамадол.
Код АТХ N02AХ02

Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь трамадол быстро и почти полностью всасывается в
желудочно-кишечном тракте. Средняя пероральная биодоступность составляет приблизительно 68%. Прием пищи не оказывает существенного влияния на скорость и степень всасывания. Сывороточная концентрация 100 нг/л (минимальная эффективная анальгетическая концентрация) достигается примерно через 0,7 часа после приема и сохраняется в течение 9 часов.
Распределение
Объем распределения после перорального и внутривенного введения составляет приблизительно 306 и 203 литров соответственно. Связывание с белками плазмы - около 20%. Трамадол проникает через плаценту и его концентрация в пуповинной крови составляет 80% от концентрации в крови матери.
Метаболизм
Приблизительно 85% трамадола метаболизируется. Трамадол подвергается метаболизму путём N- и O-деметилирования. За исключением O-деметилированного метаболита (M1), все метаболиты являются фармакологически неактивными.
Выведение
90% трамадола и его метаболитов выводятся через почки, остальная часть выделяется с фекалиями. Период полувыведения составляет 5-6 часов и одинаков как у трамадола, так и у его метаболитов.
При нарушениях функции почек уменьшается объем и скорость выделения, следовательно, у пациентов с клиренсом креатинина менее 0,5 мл/с, рекомендуется снижение дозировки и увеличение интервалов между дозированием.
Метаболизм трамадола и М1 снижается у пациентов с тяжелым циррозом печени, в связи с чем дозировка должна быть скорректирована.
У пациентов старше 75 лет пик концентрации трамадола в плазме крови незначительно увеличивается и период полувыведения более длительный, поэтому требуется коррекция дозы.
Фармакодинамика
Трамадол является анальгетиком центрального действия. Он является неселективным агонистом опиоидных рецепторов µ, δ и κ, с более высоким сродством к µ-рецепторам. Трамадол ингибирует нейрональный захват норадреналина, а также усиливает высвобождение серотонина, что приводит к анальгезирующему действию препарата.
Трамадол в терапевтических дозах практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему (не оказывает угнетающего влияния и не увеличивает давление в легочной артерии), не вызывает спазм гладкой мускулатуры, выброс гистамина, следовательно, анафилактические реакции происходят редко. Влияние на дыхание является минимальным и может проявляться только при более высоких дозах. Развитие зависимости и привыкания наблюдаются тоже очень редко.

- болевой синдром средней и сильной интенсивности

Доза подбирается индивидуально в зависимости от интенсивности боли и чувствительности пациента. Обычно используется наименьшая эффективная анальгезирующая доза. Максимально допустимая доза препарата в сутки составляет 400 мг.
В случае если не указано иное, препарат необходимо принимать следующим образом:
Взрослые
Острая боль: 1-2 таблетки (50-100 мг) 3-4 раза в день. Для больных с низкой массой тела доза рассчитывается из расчета 0,7мг/кг. Длительность лечения зависит от клинической потребности.
Боль, связанная с хроническими заболеваниями: Рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг или 100 мг, после чего проводится титрование дозы каждые 4-6 часов, в зависимости от интенсивности боли. Важно осуществлять регулярную оценку необходимости в продолжение лечения, поскольку имеются данные о возникновении симптомов отмены и развития зависимости.
Дети
Препарат не предназначен для лечения детей и подростков до 18 лет.
Пациенты пожилого возраста
Обычно при лечении пациентов в возрасте до 75 лет корректировка дозы не требуется, если у них отсутствуют клинические проявления печеночной или почечной недостаточности. У пациентов старше 75 лет может быть увеличен период выведения. Поэтому при необходимости увеличивается интервал между приемами препарата в соответствии с нуждами пациента.
Почечная недостаточность
У пациентов с почечной недостаточностью элиминация препарата может быть замедлена. Начальная доза может быть стандартной. Данным больным необходимо рассматривать необходимость удлинения интервала между приемами препарата в соответствии с индивидуальными особенностями больного.
Для больных с клиренсом креатинина <30 мл/мин интервал между приемом препарата должен быть увеличен до 12 часов.
Трамадол не рекомендуется больным с выраженной почечной недостаточностью с клиренсом креатинина <10 мл/мин. При гемодиализе или гемофильтрации трамадол выводится очень медленно и поэтому пост-диализное назначение трамадола для поддержания анальгезирующего эффекта нецелесообразно.
Печеночная недостаточность
У пациентов с нарушением функции печени отмечается пролонгированная элиминация препарата. Стандартная доза должна быть разделена на 2 части или интервал между приемами препарата должен быть увеличен до 12 часов.
Данным больным необходимо рассматривать необходимость удлинения интервала между приемами препарата в соответствии с индивидуальными особенностями больного. Трамадол не рекомендуется больным с выраженной печеночной недостаточностью
Способ применения
Капсулы необходимо принимать целиком, не разламывая и не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, вместе с едой или без еды.
Длительность приема
Срок лечения трамадолом ни при каких обстоятельствах не должен превышать периода крайней необходимости в его приеме. В случае необходимости длительного приема трамадола для обезболивания вследствие характера и степени тяжести заболевания, следует осуществлять регулярный мониторинг (при необходимости с перерывами в процессе лечения) для определения дальнейшей необходимости и объема терапии.

Чаще всего встречаются такие побочные действия, как тошнота и рвота, которые развиваются у 10% пациентов.
Наблюдается следующая частота:
Очень часто: ≥1/10
Часто: ≥1/100, <1/10
Нечасто: ≥1/1000, <1/100
Редко: ≥1/10 000, <1/1000
Очень редко: <1/10 000
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
Нечасто
- учащенное сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, кардиоваскулярный коллапс. Такие нежелательные реакции могут возникать, в частности, при внутривенном введении, а также у физически ослабленных пациентов.
Редко
- брадикардия, повышение артериального давления
Нарушения со стороны органов дыхания
Редко
- угнетение дыхания, одышка
При существенном превышении рекомендуемой дозы и одновременном применении других препаратов, угнетающих ЦНС, может развиться угнетение дыхания. Имеются данные об усилении симптомов астмы, хотя причинная взаимосвязь не была установлена.
Со стороны нервной системы
Очень часто
- головокружение
Часто
- головная боль, сонливость
Редко
- изменение аппетита, нарушения речи, парестезия, тремор, эпилептиформные судороги, непроизвольные сокращения мышц, нарушения координации, обморок.
Судороги развивались, главным образом, после приема высоких доз трамадола или после одновременного применения лекарственных препаратов, снижающих судорожный порог.
Психические расстройства:
Редко
- галлюцинации, нарушения сна, делирий, беспокойство и ночные кошмары. После введения трамадола могут возникать разнообразные нежелательные психические явления, интенсивность которых варьирует в каждом отдельном случае (в зависимости от индивидуальных особенностей и длительности лечения). Они включают перемены настроения (как правило, эйфория, в некоторых случаях дисфория), изменения двигательной активности (как правило, угнетение, в некоторых случаях усиление) и нарушения когнитивных функций и сенсорного восприятия (например, нарушение способности к принятию решений и нарушения восприятия). Может развиться лекарственная зависимость. Могут развиваться симптомы, сопутствующие синдрому отмены, так же, как при отмене опиатов: ажитация, беспокойство, нервозность, бессонница, гиперкинезия, тремор и нарушения работы желудочно-кишечного тракта. Очень редко при отмене приема трамадола встречаются такие симптомы, как: панические атаки, сильное беспокойство, галлюцинации, парестезия, шум в ушах и нарушения работы ЦНС (т.е. спутанность сознания, бредовые идеи, деперсонализация, дереализация, паранойя).
Нарушения зрения
Редко
- сужение зрачков, расширение зрачков, затуманенное зрение
Желудочно-кишечные расстройства
Очень часто
- тошнота
Часто
- запор, сухость во рту, рвота
Нечасто
- отрыжка, дискомфорт со стороны желудочно-кишечного тракта (чувство сдавленности в области желудка, вздутие), диарея
Болезни кожи и подкожно-жировой клетчатки
Часто
- гипергидроз
Нечасто
- кожные реакции (например, зуд, сыпь, крапивница)
Поражения костно-мышечной системы и соединительных тканей
Редко
- двигательная слабость
Со стороны гепатобилиарной системы
В нескольких не связанных друг с другом случаях наблюдалось повышение активности печеночных ферментов, совпавшее по времени с приемом трамадола.
Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы
- затруднение мочеиспускания, нарушения мочеиспускания (дизурия и задержка мочи)
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко
- аллергические реакции (например, затруднение дыхания, бронхоспазм, хрипение, ангионевротический отек) и анафилактическая реакция
Нарушения метаболизма и усвоения питательных веществ
Неизвестно
- гипогликемия
Общие нарушения
Часто
- утомляемость