Вертинекс: инструкция по применению

Таблетки 5 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество – прохлорперазина малеат 5 мг,

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза (РН 101), микрокристаллическая целлюлоза (РН 102), кроскармеллоза натрия,  кукурузный крахмал, коллоидный безводный кварц, магния стеарат, содиум лаурил сульфат и лактозы моногидрат

Таблетки круглые, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон белого или почти белого цвета.

Нейролептики. Фенотиазины с пиперазиновой  структурой. Прохлорперазин.

Код АТХ  N05A B04

Фармакокинетика

Прохлорперазин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), но подвергается значительному метаболизму первого прохождения с помощью стенок кишечника. Также он экстенсивно метаболизируется печенью и выводится с мочой и желчью. После орального применения концентрации в плазме значительно ниже, чем после внутримышечной инъекции, и могут значительно отличаться у пациентов. Простой корреляции между концентрациями прохлорперазина в плазме и его метаболитами не существует, как и в случае с терапевтическим эффектом.

Прохлорперазин может метаболизироваться путем гидроксилирования и конъюгации с глюкороновой кислотой, N-окисления, окисления атома серы и деалкилирования. Период полураспада в плазме составляет лишь несколько часов, а элиминация метаболитов может быть очень продолжительной. Прохлорперазин экстенсивно связывается с белками плазмы (преодолевает гематоэнцефалический барьер), а его метаболиты проходят через плацентарный барьер и обнаруживаются в молоке. Скорость метаболизма и выведения снижается с возрастом.

Фармакодинамика

Прохлорперазин обладает широким спектром действия:  антидепрессантной активностью на ЦНС, альфа-адреноблокирующей и более слабой анти-мускариновой свойствами. Он ингибирует дофамина и пролактина-релизинг фактор, тем самым стимулируя высвобождение пролактина. Усиливает обмен дофамина в головном мозге. Существует данные о том,  что антагонизм центральной дофаминергической функции связан с терапевтическим эффектом  при психотических состояния.

Прохлорперазин  обладает седативными свойствами, однако толерантность к седации обычно быстро развивается. Прохлорперазин проявляет противорвотное, противозудное, серотонин- блокирующее  и слабовыраженное антигистаминное действие, а также демонстрирует незначительную ганглий-блокирующую активность. Он подавляет центр терморегуляции, способен расслаблять гладкую мускулатуру и имеет мембраностабилизирующие свойства. Его действия на вегетативную систему вызывает вазодилатацию, гипотензию и тахикардию. Снижается слюнотделение и желудочная секреция.

- головокружение, ассоциированное с синдромом Меньера, а также  тошнота и рвота от любых причин, включая мигрень

- шизофрения (особенно в хронической стадии), острой мании, терапия тревоги

Дети

- предотвращение тошноты и рвоты

Способ применения и дозы

Взрослые: 5 мг три раза в день, ежедневно увеличивая при необходимости, до максимум 30 мг. После нескольких недель терапии, доза может быть постепенно уменьшено до 5-10 мг в день.

Тошнота и рвота:

Взрослые: 20 мг за один прием, с дальнейшим приемом 10 мг через 2 часа  в случае необходимости.

Дополнения к краткосрочной управления тревоги:

Взрослые: по 15,  20 мг ежедневно в разделенных дозах, при необходимости, увеличение до максимума 40 мг в день в разделенных дозах.

Шизофрения и другие психические  расстройства: Обычная эффективная доза составляет примерно  75-100 мг/сутки. Реакция пациентов может сильно отличаться. Рекомендуется  следующая схема: изначально 12,5 мг 2 раза в день в течение 7 дней, с дальнейшим увеличением дозы до 12,5 мг с 4-7 дневным интервалом, до  получения удовлетворительного ответа. После нескольких недель применения эффективной дозировки следует предпринять попытку снизить дозу. На сегодняшний день настолько низкая доза как 50 мг или 25 мг иногда оказывается эффективной.

Дети: Не рекомендуется для детей в возрасте до 12 лет.

Пациентам пожилого возраста, истощенным или ослабленным больным обычно требуется меньшая начальная доза, при необходимости и с учетом переносимости ее постепенно увеличивают.

- гипотензия

- головокружение, сонливость, бессонница и ажитация

- сухость во рту, тошнота, рвота, анорексия, дискомфорт в эпигастрии, диарея

- аменорея, гиперпролактинемия, снижение либидо, дисменорея, галакторея, нарушения эякуляции, гинекомастия, увеличение массы тела, ложноположительные тесты на беременность

- повышенная утомляемость, снижение или увеличение аппетита, тошнота, рвота, холестатическая желтуха

- экстрапирамидные расстройства (паркинсонизм, поздняя дискинезия)

 - угнетение костномозгового кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, анемия, панцитопения, эозинофилия)

- аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек

- галлюцинации, психомоторное возбуждение

- злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность, автономная дисфункция и изменения сознания)

- удлинение интервала QT (как и для других нейролептиков), депрессию сегмента ST, изменение зубцов U и T. Существуют отдельные сообщения о внезапной смерти, возможно, по сердечным причинам, а также о необъяснимой сердечной смерти у пациентов, получающих нейролептические фенотиазины.

Очень редко

- судороги

При длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорить процессы нормального старения хрусталика.