Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг
Одна таблетка содержит
активное вещество – кислота транексамовая 500 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (РН 102), повидон, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, целлюлоза микрокристаллическая (РН 112), натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат,
состав оболочки: Colorcroat FC4S белый*, спирт изопропиловый, вода очищенная.
* - состав: гидропропилметилцеллюлоза, диэтилфталат, нсо порошок, кислота стеариновая, тальк, титана диоксид
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон.
Гемостатики. Аминокислоты. Транексамовая кислота.
Код АТХ В02AА02
Фармакокинетика
Всасывание: после приема внутрь всасывается от 30 до 50% транексамовой кислоты (ТК). Максимальная концентрация в плазме достигается через 2,17 часа после приема 500 мг препарата и составляет 1,45 мкг/мл. Прием пищи не снижает степень всасывания в желудке и не изменяет другие фармакокинетические показатели ТК.
Распределение: транексамовая кислота легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, начальный объем распределения – 9-12 л. В синовиальных оболочках и внутрисуставной жидкости накапливается в концентрациях, близких к сывороточным. Концентрация во многих других тканях ниже, чем в крови. В цереброспинальной жидкости концентрация ТК составляет около 10% от таковой в плазме. ТК обнаруживается в семенной жидкости, где подавляет фибринолитическую активность крови, но не влияет на подвижность сперматозоидов. Связывание с плазминогеном – 2-3% от терапевтической концентрации в плазме. Не связывается с альбумином плазмы. В плазме сохраняется в течение 4,52 часов. Биодоступность не зависит от приема пищи.
Метаболизм и выведение: основной путь выведения – клубочковая фильтрация. Более 95% выводится с мочой в неизмененном виде. Незначительная часть подвергается биотрансформации: N-ацетилированный дериват и дезаминированная декарбоксильная кислота обнаруживаются в моче в незначительных количествах.
После приема внутрь транексамовой кислоты в дозе 10-15 мг/кг в сутки, кумулятивная почечная экскреция через 24 и 48 часов составляет 39% и 41%, соответственно, или 78% и 82% от абсорбированного вещества. После приема внутрь метаболиты обнаруживаются в количестве: 1% дикарбоксильной кислоты и 0,5% ацетилированного метаболита.
Фармакодинамика
Транексамовая кислота является антифибринолитическим средством, которое является конкурентным ингибитором активации плазминогена в плазмин. При более высоких концентрациях она не является конкурентным ингибитором плазмина. Ингибирующий эффект транексамовой кислоты на активацию плазминогена урокиназой в 6-100 раз выше и стрептокиназой в 6-40 раз выше, чем у аминокапроновой кислоты. Антифибринолитическое действие транексамовой кислоты примерно в десять раз больше, чем у аминокапроновой кислоты.
Кратковременное применение при кровотечениях или риске кровотечений при повышенном фибринолизе или фибриногенолизе.
Местный фибринолиз, встречающийся в следующих состояниях:
- простатэктомия и операции на мочевом пузыре
- меноррагия
- носовые кровотечения
- конизация шейки матки
- травматическая гифема (кровоизлияние в переднюю камеру глаза)
- наследственный ангионевротический отек
- экстракция зуба у больных гемофилией
Способ приема: внутрь, независимо от приема пищи.
При нижеперечисленных показаниях можно использовать следующие дозы:
1.Местный фибринолиз: рекомендованная стандартная доза 15-25 мг/кг массы тела (т.е. 1000-1500 мг) 2-3 раза в день.
1а. Простатэктомия: профилактика и лечение кровотечений у пациентов высокого риска до и после операции следует начинать с транексамовой кислоты в виде инъекций, затем 1000 мг транексамовой кислоты, таблетки 3-4 раза в день пока не прекратится макроскопическая гематурия.
1b. Меноррагия: рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в день. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально, но не должна превышать 4 дней. При очень обильном менструальном кровотечении доза может быть увеличена. Общая суточная доза не должна превышать 4 г в день. Лечение транексамовой кислотой не следует начинать до начала менструального кровотечения.
1с. Носовые кровотечения: при рецидивирующих носовых кровотечениях препарат назначается по 1000 мг в сутки в течение 7 дней.
1d. Конизация шейки матки: по 1500 мг 3 раза в день.
1е. Травматическая гифема (кровоизлияние в переднюю камеру глаза): по 1000-1500 мг 3 раза в день. Доза основана из расчета 25 мг/кг 3 раза в день.
2. Наследственный ангионевротический отек: некоторые пациенты знают о начале заболевания. Рекомендуемое лечение для таких пациентов периодический прием 1000-1500 мг 2-3 раза в день в течение нескольких дней. Остальные пациенты принимают лечение постоянно в данной дозировке.
3. Гемофилия: экстракция зуба у больных гемофилией: по 1000-1500 мг (25 мг/кг) каждые восемь часов.
Почечная недостаточность: путем экстраполяции данных по клиренсу, относящихся к внутривенной лекарственной форме, последующее уменьшение пероральной дозы рекомендуется для пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности.
Креатинин сыворотки (мкмоль/л) :Доза транексамовой кислоты
120-249 :15 мг/кг массы тела 2 раза в день
250-500 :15 мг/кг массы тела в день
Дети: у детей доза составляет 25 мг/кг. Тем не менее, данные об эффективности, режиме дозирования и безопасности применения препарата у детей по данным показаниям ограничены.
Пациенты пожилого возраста: нет необходимости снижения дозы при отсутствии нарушения функции почек.
Побочные эффекты приведены ниже по классу системы органов и частоте. Частота определяется как: очень часто встречающиеся (≥ 1/10), часто встречающиеся (≥ 1/100 и <1/10), нечасто (≥ 1/1000 и <1/100), редко (≥ 1/10000 и <1/1000) и очень редко (<1/10000) включая отдельные сообщения: неизвестно (не могут быть оценены на основе имеющихся данных).
Со стороны иммунной системы
Очень редко: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок.
Со стороны органа зрения
Редко: нарушение цветового зрения, окклюзия артерий сетчатки.
Сосудистые заболевания
Редко: тромбоэмболические осложнения.
Очень редко: артериальный или венозный тромбоз любой локализации.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень редко: нарушения пищеварения, такие как тошнота, рвота и диарея, проходящие после снижения дозы.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Редко: кожные аллергические реакции.
покрытые оболочкой, Кусум хелткер, Индия
По рецепту
покрытые пленочной оболочкой, Нижфарм, Россия
По рецепту
покрытые оболочкой, Маклеодз фармасьютикалз, Индия
По рецепту
покрытые оболочкой, Маклеодз фармасьютикалз, Индия
По рецепту
покрытые пленочной оболочкой, Тулип Лаб, Индия
По рецепту