Амод-5: инструкция по применению

Одна таблетка содержит:
активное вещество - амлодипина бесилат 7,00 мг эквивалентно амлодипину 5,00 мг или амлодипина бесилат 14,00 мг эквивалентно амлодипину 10,00 мг,
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, натрия крахмала глюколят, поливинилпирролидон, тальк очищенный, магния стеарат, хинолиновый желтый Е104 (для дозировки 5 мг), желтый «Солнечный закат» Е110 (для дозировки 10 мг).

Таблетки желтого (для дозировки 5 мг) или оранжевого (для дозировки 10 мг) цвета, круглой формы с плоской поверхностью, с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Амлодипин.
Код АТХ С08СА01

Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 6 - 12 часов. Абсолютная биодоступность составляет 64 – 80 %. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина.
Распределение
Объем распределения равен примерно 21 л/кг. В исследованиях in vitro было показано, что около 97,5 % циркулирующего амлодипина связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм
Конечный период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови составляет около 35 - 50 часов, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
10 % исходного препарата и 60 % метаболитов выводятся с мочой. Фармакокинетика у особых групп пациентов
Нарушение функции печени
Имеющиеся клинические данные относительно применения амлодипина у пациентов с нарушением функции печени ограничены. У пациентов с печеночной недостаточностью имеет место снижение клиренса амлодипина, что приводит к удлинению периода полувыведения и увеличению AUC приблизительно на 40-60 %.
Пациенты пожилого возраста
Время достижения пиковой концентрации амлодипина в плазме крови аналогично у пожилых и молодых пациентов. У пожилых пациентов клиренс амлодипина имеет тенденцию к снижению, что ведет к увеличению AUC и периода полувыведения. Увеличение AUC и периода полувыведения у пациентов с застойной сердечной недостаточностью соответствовали ожидаемым значениям для изучаемых возрастных групп пациентов.
Фармакодинамика
Амлодипин представляет собой ингибитор тока ионов кальция дигидропиридиновой группы (блокатор медленных кальциевых каналов или антагонист ионов кальция); он препятствует трансмембранному току ионов кальция в кардиомиоциты и гладкие мышечные клетки сосудов.
Механизм гипотензивного действия Амодтм  обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм, благодаря которому амлодипин облегчает проявления стенокардии, полностью не установлен, однако известно, что амлодипин снижает общую ишемическую нагрузку за счет следующих двух факторов:
1) амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), направленное против работы сердца. Так как частота сердечных сокращений остается стабильной, это приводит к снижению потребления энергии миокардом и его потребности в кислороде.
2) механизм действия амлодипина возможно также связан с расширением главных коронарных артерий и коронарных артериол как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).
Прием Амодтм не сопровождался какими бы то ни было нежелательными метаболическими эффектами или изменениями липидных параметров плазмы крови и может применяться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

- артериальная гипертензия
- вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)
- стабильная стенокардия

Для перорального применения
Режим дозирования
Взрослые пациенты
При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно увеличить до максимальной - 10 мг.
У пациентов с артериальной гипертензией Амодтм применяют в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента. При стенокардии Амодтм может применяться в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными препаратами у пациентов со стенокардией, рефрактерной к нитратам и/или бета-блокаторам в адекватных дозах. При сопутствующем применении с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента коррекции дозы Амодатм не требуется.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Амодтм в обычных дозах у пожилых и молодых пациентов переносится одинаково хорошо. У пожилых пациентов рекомендованы обычные режимы дозирования, однако необходимо соблюдать осторожность при повышении дозы.
Пациенты с нарушением функции печени
Рекомендации по дозированию у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени не были установлены; поэтому выбор дозы должен производиться осторожно и начинаться с наименьшей рекомендуемой дозы. Фармакокинетика амлодипина не изучалась при тяжелом нарушении функции печени. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени назначение амлодипина следует начинать с минимальной дозы и в дальнейшем следовать принципу медленного титрования.
Пациенты с нарушением функции почек
Изменения концентраций амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек, поэтому у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется применять обычную дозу. Амлодипин не выводится путем диализа.
Курс лечения устанавливается лечащим врачом.

При применении Амодатм зарегистрированы следующие нежелательные эффекты, которые были классифицированы по частоте их проявления следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); не часто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10 000).
Очень часто
- отеки
Часто
- сонливость, головокружение, головная боль (особенно в начале терапии)
- нарушения зрения (включая диплопию)
- учащенное сердцебиение
- гиперемия
- одышка
- боль в животе, тошнота, диспепсия, изменение привычного режима функционирования кишечника (включая диарею и запор)
- отек лодыжек, судороги мышц
- повышенная утомляемость, общая слабость
Не часто
- депрессия, изменение настроения (включая тревожность), бессонница
- тремор, дисгевзия, обморок, гипестезия, парестезия
- шум в ушах
- аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий)
- артериальная гипотензия
- кашель, ринит
- рвота, сухость во рту
- алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, гипергидроз, зуд, сыпь, экзантема, крапивница
- артралгия, миалгия, боль в спине
- нарушение мочеиспускания, никтурия, повышение частоты мочеиспускания
- импотенция, гинекомастия
- боль в грудной клетке, боли другой локализации, общее недомогание
- увеличение веса, снижение веса
Редко
- спутанность сознания
Очень редко
- лейкопения, тромбоцитопения
- аллергические реакции
- гипергликемия
- гипертонус, периферическая нейропатия
- инфаркт миокарда
- васкулит
- панкреатит, гастрит, гиперплазия десен
- гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (в основном наблюдались явления, характерные для холестаза)
- ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фотосенсибилизация