Мелоксикам: инструкция по применению

Одна таблетка содержит:
активное вещество – мелоксикам – 7,5 мг или 15 мг;
вспомогательные вещества – целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрат, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, кросповидон, магния стеарат, лактозы моногидрат.

Таблетки желтого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской (для дозировки 7,5 мг).
Таблетки желтого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской с одной стороны (для дозировки 15 мг).

Препараты для лечения заболеваний костно – мышечной системы. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Мелоксикам.
Код АТХ M01AC06

Фармакокинетика
Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама – 89 %, не зависит от приема пищи. При однократном приеме препарата в виде таблеток средняя максимальная концентрация в плазме достигается в течение 5-6 ч. При многократном применении стационарное состояние достигается в срок от 3 до 5 дней. Связывание с белками плазмы составляет 99 %. Диапазон различия между максимальными и минимальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0,8-2,0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения Сmin и Cmax). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с участием CYP 2C9, CYP 3A4, пероксидазы с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Выводится в равной степени с калом и мочой. Преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизменном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизменном виде препарат обнаруживается в следовых количествах. Период полувыведения (T½) мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий, составляет в среднем 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.
Фармакодинамика
Мелоксикам – нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием, подавляет фактор активации тромбоцитов, фактор некроза опухолей альфа, высвобождение гистамина и протеаз. Механизм действия – селективное торможение ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и почках. Уменьшает утреннюю скованность и отечность суставов, способствует увеличению объема движений. При назначении в высоких дозах и длительном применении ЦОГ-2 селективность может снижаться.

- краткосрочное симптоматическое лечение обострения остеоартроза
- симптоматическое лечение ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилоартрита

Внутрь, один раз в день, во время еды, запивая стаканом воды или другой жидкостью.
По возможности следует уменьшить продолжительность лечения и минимальную суточную дозу во избежание развития нежелательных явлений, связанных с длительностью лечения и увеличением дозы.

Обострение при остеоартрозе:	7,5 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 15 мг/сут.
Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилоартрит	15 мг/сут. В зависимости от терапевтической реакции дозу можно уменьшить до 7,5 мг/сут.

Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.
Особенные группы пациентов:
У пожилых пациентов и пациентов с повышенным риском побочных реакций рекомендованная доза при длительном лечении ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилоартрита не должна превышать 7,5 мг в день. Начальная доза у пациентов с высоким риском развития нежелательных реакций также не должна превышать 7,5 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью. При терминальной стадии почечной недостаточности и у лиц, находящихся на гемодиализе суточная доза не должна превышать 7,5 мг. У лиц с почечной недостаточностью от легкой до умеренной степени (при клиренсе креатинина сниженном не более чем 25 мл/мин от нормы коррекции и изменения режима дозирования не требуется). У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности, не находящихся на гемодиализе прием мелоксикама противопоказан (см. раздел «Противопоказания»).
У пациентов с ограничениями функции печени от легкой до умеренной степени не требуется снижения дозы. При тяжелых нарушениях функции печени см. раздел «Противопоказания».
Дети и подростки. Подросткам в возрасте старше 16 лет максимальная суточная доза мелоксикама составляет 0,25 мг/кг и не должна превышать 15 мг/сут.

Нежелательные явления приведены ниже с использованием следующей классификации: очень часто ≥1/10, часто ≥1/100 до <1/10, не часто ≥1/1000 до <1/100, редко ≥1/10000 до <1/1000, очень редко <10000, неизвестно – не может быть определено из доступных данных.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто – анемия; редко – изменение общего анализа крови (включая изменение лейкоцитарной формулы), лейкопения, тромбоцитопения; очень редко – случаи агранулоцитоза (при совместном применении с потенциально миелотоксическими средствами).
Со стороны иммунной системы: нечасто – различные реакции гиперчувствительности немедленного типа; частота неизвестна – анафилактические и анафилактоидные реакции.
Психические нарушения: редко – изменение настроения, кошмарные сновидения; частота неизвестна – спутанность сознания, дезориентация.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, сонливость.
Со стороны органов зрения: редко – конъюнктивит, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрения).
Со стороны органов слуха и равновесия: нечасто – головокружение; редко – шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – повышение артериального давления, чувство приливов крови к лицу; редко – тахикардия; частота неизвестна – сердечная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы: редко – обострение течения астмы у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе, диарея, запор, метеоризм; нечасто – скрытое или выраженное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, отрыжка, стоматит; редко – эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, колит, эзофагит; очень редко – перфорация желудка или кишечника (потенциально – летальное осложнение); частота неизвестна - панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто – преходящее повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия; очень редко – гепатит.
Дерматологические реакции: нечасто – зуд, ангионевротический отек, кожная сыпь; редко – крапивница, синдром Стивенса-Джонса, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); очень редко – буллезные дерматиты, мультиформная эритема; частота неизвестна – повышенная фоточувствительность.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто – отеки (задержка натрия и воды), гиперкалиемия, гиперкреатинемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; очень редко – острая почечная недостаточность, затруднение мочеиспускания, острая задержка мочи.
Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна – женское бесплодие, задержка овуляции.
Общие расстройства и осложнения в месте введения: нечасто – отек (в том числе – отеки ног).