Аскорбиновая кислота (витамин С): инструкция по применению

Раствор для инъекций 5%, 2 мл

2 мл раствора содержат

активное веществo - аскорбиновая кислота 100.00 мг,

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, натрия сульфит безводный, вода для инъекций.

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Витамины. Аскорбиновая кислота.

Код АТХ А11GА01

Фармакокинетика Аскорбиновая кислота хорошо распределяется в тканях организма, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы - 25%. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.

Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат.

Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов.

При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.

Выводится при гемодиализе.

Фармакодинамика

Аскорбиновая кислота (витамин С) не образуется в организме человека, а поступает только с пищей. Фармакологические эффекты: в количествах, значительно превышающих суточную потребность (90 мг), почти не оказывает действия, за исключением быстрого устранения симптомов гипо- и авитаминоза (цинги). Физиологические функции: является кофактором некоторых реакций гидроксилирования и амидирования - переносит электроны на ферменты, снабжая их восстановительным эквивалентом. Участвует в реакциях гидроксилирования пролиновых и лизиновых остатков проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизина (пострансляционная модификация коллагена), окислении боковых цепей лизина в белках с образованием гидрокситриметиллизина (в процессе синтеза карнитина), окислении фолиевой кислоты до фолиновой, метаболизме лекарственных средств в микросомах печени и гидроксилировании дофамина с образованием норадреналина. Повышает активность амидирующих ферментов, участвующих в процессинге окситоцина, антидиуретического гормона и холицистокинина. Участвует в стероидогенезе в надпочечниках. Основная роль в тканях - участие в синтезе коллагена, протеогликанов и других органических компонентов межклеточного вещества зубов, костей и эндотелия капилляров.

Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, С3-компонента комплемента, интерферона), способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям. Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование простагландинов и других медиаторов воспаления.

- профилактика и лечение гиповитаминоза и авитаминоза витамина С (цинга)

- геморрагический диатез, капилляротоксикоз, кровотечения (носовые, после экстракции зубов, легочные, маточные, вызванные лучевой болезнью) в составе комплексной терапии

- повышенная потребность организма в период роста, беременности, лактации, физических и психических нагрузок

- период реконвалесценции после перенесенных инфекционных заболеваний

  и интоксикаций

- заболевания печени (хронические гепатиты и циррозы) в составе комплексной терапии

- хроническая надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона),

  надпочечниковый криз при болезни Аддисона

- гипоацидные гастриты, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной

  кишки, состояние после резекции желудка, энтериты, колиты

- вялозаживающие раны и язвы, переломы костей

Внутривенно, внутримышечно (медленно), взрослым от 100 до 500 мг (2 - 10 мл 5%) в сутки, при терапии цинги - до 1000 мг в сутки.

Детям в возрасте до 6 мес назначают по 20-30 мг/сут (0,4-0,6 мл 5% раствора), в возрасте 6-12мес – 35 мг/сут (0,7 мл 5% раствора), 1-3 года – 40 мг/сут (0,8 мл 5% раствора), 4-10 лет – 45мг/сут (0,9 мл 5% раствора), 11-14 лет – 50 мг/сут (1 мл 5 % раствора), для детей старше 15 лет 60-100 мг (1,2-2 мл 5% раствора) 1 раз в сутки. При терапии цинги у детей – до 500 мг (10 мл 5%) в  сутки.

При лечении надпочечникового криза вводят внутривенно по 250- 500 мг (5 -10 мл 5% раствора) медленно каждые 3-4 часа.

- головная боль, чувство усталости

- повышение артериального давления, миокардиодистрофия

- угнетение эндокринной функции поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия)

- тромбоцитоз, анемия, нейтрофилез, гипокалиемия

- гиперпротромбинемия, тромбоз, снижение проницаемости капилляров и ухудшение трофики ткани

- аллергические реакции (в т. ч. анафилактический шок)

- нарушение функции почек (гломерулопатия), мочекаменная болезнь, образование оксалатных камней

- при длительном применении больших  доз: задержка натрия и жидкости, развитие микроангиопатий, нарушение обмена цинка, меди приводящее к нейротоксическому действию (повышение возбудимости ЦНС, нарушение сна)