Аспан: инструкция по применению

Одна таблетка содержит

активное вещество – пантопразола натрия сесквигидрат 45,10 мг (эквивалентно пантопразолу 40 мг)

вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, маннитол, кросповидон, повидон К90, хинолиновый желтый (Е104), кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, тальк, вода очищенная

Состав оболочки Опадрай OY-D-7233 Белый: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), тальк, полиэтиленгликоль 400, натрия лаурилсульфат

Состав кишечнорастворимой оболочки Acryl-Eze 93032417 Желтый: эудрагит L-100/55, тальк, титана диоксид (Е171), триэтилцитрат, хинолиновый желтый алюминиевый лак 18-25 % (Е104), кремния диоксид коллоидный безводный, натрия бикарбонат, натрия лаурилсульфат.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглой формы.

Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Пантопразол.

Код АТХ А02ВС02

Фармакокинетика

Пантопразол всасывается быстро, максимальные концентрации (для дозировки 20 мг: 1-1,5 мкг/мл, для дозировки 40 мг: 2-3 мкг/мл) в плазме крови достигаются примерно через 2-2,5 часа после приёма препарата внутрь и остаются постоянными после приема повторных доз. Абсолютная биодоступность составляет 77 %, приём пищи не влияет на показатели AUC (площадь под кривой «концентрация-время»), максимальные концентрации в сыворотке и биодоступность. В диапазоне доз от 10 мг до 80 мг кинетика пантопразола в плазме крови имеет линейный характер.

С белками плазмы связывается 98% пантопразола. Объем распределения составляет около 0,15 л/кг.

Пантопразол практически полностью метаболизируется в печени. Конечный период полувыведения составляет около 1 часа и клиренс около 0,1 л/ч/кг. В некоторых случаях время выведения может увеличиваться. Из-за специфического связывания пантопразола с протонной помпой париетальных клеток время полувыведения не коррелирует с продолжительностью терапевтического эффекта (подавление секреции соляной кислоты).

Основной путь выведения метаболитов пантопразола (около 80%) – через почки; оставшаяся часть выводится с калом. Основной метаболит, определяемый в плазме крови и в моче – десметилпантопразол, конъюгирует с сульфатом, период полувыведения которого лишь немного больше (примерно 1,5 часа), чем у пантопразола.

У пациентов с нарушенной функцией почек (в том числе и у пациентов, находящихся на диализе) не требуется снижение дозы при применении пантопразола

У пациентов с циррозом печени (класс А, В и С по классификации Чайлд-Пью), период полувыведения продолжительнее (от 3 до 6 часов), AUC выше в 3-5 раз, а максимальная концентрация в плазме крови выше в 1,3 раза, по сравнению со здоровыми.

У пациентов пожилого возраста – небольшое увеличение показателей AUC и Cmax, которые не имеют клинического значения.

Дети

После применения однократной пероральной дозы 20 или 40 мг пантопразола у детей в возрасте 5-16 лет показатели AUC и Cmax находились в промежутке соответствующих показателей у взрослых.

Фармакодинамика

Аспан – замещенный бензимидазол, который подавляет секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического воздействия на протонные помпы париетальных клеток.

Пантопразол преобразовывается в свою активную форму в кислой окружающей среде париетальных клеток, где ингибирует фермент H⁺/K⁺АТФазу и блокирует заключительный этап синтеза соляной кислоты в желудке. Ингибирование зависит от дозы и влияет как на базальную, так и на стимулированную секрецию кислоты. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Неlicobacter pylori, такое снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизма к антибиотикам.

После перорального приема Аспан антисекреторный эффект наступает через 1 час и достигает максимума через 2-4 часа. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Секреторная активность возвращается к исходному уровню через 3-4 дня после окончания приема.

-       рефлюкс-эзофагит у взрослых

-       эрадикация Helicobacter pylori (H. pylori) в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией у взрослых пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Н.pylori

-       язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки у взрослых

-       синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния у взрослых

Взрослым

Аспан таблетки кишечнорастворимые не следует разжевывать или раздавливать, их следует проглатывать целиком до еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Рефлюкс-эзофагит: рекомендуемая доза для приёма внутрь составляет одну тaблетку 40 мг в день. В отдельных случаях дозу можно удвоить (увеличение до 2 таблеток по 40 мг в день. Для лечения рефлюкс-эзофагита необходим 4-недельный курс лечения, в случае необходимости терапию продолжают еще 4 недели.

Эрадикация H.pylori в комбинации с двумя соответствующими антибиотиками: у пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с H.pylori, эрадикацию бактерии необходимо осуществлять с помощью комбинированной терапии. При назначении следует учитывать официальные местные принципы (например, национальные рекомендации) в отношении бактериальной резистентности и надлежащего использования и назначения антибактериальных средств. В зависимости от резистентности для эрадикации H.pylori могут быть рекомендованы следующие комбинации:

а)   Аспан по 40 мг 2 раза сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки

б)   Аспан по 40 мг 2 раза сутки + метронидазол по 400-500 мг 2 раза в сутки (или 500 мг тинидазола) + кларитромицин 250-500 мг 2 раза в сутки

в)   Аспан по 40 мг 2 раза сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 400-500 мг 2 раза в сутки (или 500 мг тинидазола).

При комбинированной терапии для эрадикации H. pylori, вторую таблетку Аспан следует принять за 1 час до ужина.

Комбинированная терапия проводится в течение 7 дней и может быть продлена еще на 7 дней (общая продолжительность – до 2 недель). Для обеспечения заживления язв показано дальнейшее лечение после рассмотрения рекомендаций по дозированию препарата при язве желудка и двенадцатиперстной кишки.

У пациентов с отрицательным результатом на H. pylori при монотерапии Аспаном можно руководствоваться следующими принципами дозирования:

Лечение язвенной болезни желудка: рекомендуемая доза 1 таблетка 40 мг.

В отдельных случаях дозу можно удвоить (увеличение до 2 таблеток Аспан по 40 мг в день). Для лечения язвы желудка обычно необходим 4-х недельный курс лечения, в некоторых случаях, в течение еще следующих 4 недель.

Лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки: рекомендуемая доза 1 таблетка 40 мг. При неэффективности дозу можно удвоить до 80 мг (2 таблетки Аспан по 40 мг) в день. Заживление язвенной болезни двенадцатиперстной кишки обычно наступает в течение 2 недель, в некоторых случаях, в течение еще следующих 4 недель.

Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией: при длительном лечении следует начинать с суточной дозы 80 мг (2 таблетки по 40 мг). После этого дозу можно увеличить или снизить по мере необходимости, в зависимости от уровня секреции соляной кислоты. При дозах свыше 80 мг в день, дозу следует разделить на два приёма в день. Возможно временное увеличение суточной дозы пантопразола свыше 160 мг, но не следует применять дольше, чем необходимо на период адекватного контроля желудочной секреции.

Продолжительность лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических состояний, связанных с повышенной желудочной секрецией, не ограничена и должна быть адаптирована в зависимости от клинической необходимости.

Особая категория пациентов

Аспан нельзя применять в комбинированном лечении с антибиотиками для эрадикации бактерии H. рylori у пациентов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью и у пациентов с нарушенной функцией почек.

Коррекции дозы не требуется пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек

Нечасто (от ≥ 1/1, 000 до <1/100)

-     нарушения сна

-     головная боль, головокружение

-     сухость во рту, диарея, тошнота, рвота, вздутие живота и метеоризм, боли в животе, запоры

-     повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, γ-GT)

-     сыпь, экзантема, высыпание на коже, зуд

-     переломы костей позвоночника, бедра и запястья

-     астения, недомогание и утомляемость

Редко (от ≥ 1/10 000 до <1/1 000)

-     агранулоцитоз

-     реакции повышенной чувствительности (включая анафилактические реакции и анафилактический шок)

-     гиперлипидемия, увеличение уровня триглицеридов, холестерина, изменения массы тела, нарушение вкуса

-     депрессия

-     нарушения зрения, затуманенное зрение

-     повышение уровня билирубина

-     крапивница, отек Квинке

-     артралгия, миалгия

-     гинекомастия

-     повышенная температура тела, периферический отек

Очень редко (<1/10 000)

-     тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения

-     дезориентация (и все сопутствующие нарушения)

Неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных):

-     гипонатриемия, гипомагниемия

-     галлюцинации, спутанность сознания (особенно у генетически предрасположенных пациентов, а также обострение этих симптомов, если они существовали до начала лечения)

-     гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность

-     синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, мультиформная эритема, фоточувствительность

-     интерстициальный нефрит