Ацеклоран: инструкция по применению

Таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество - ацеклофенак 100 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, натрия крахмала гликолят, кальция карбоксиметилцеллюлоза

состав оболочки: гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171).

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглой цилиндрической формы с двояковыпуклой поверхностью.

Противовоспалительные и противоревматические препараты.

Нестероидные противовоспалительные препараты.

Уксусной кислоты производные. Ацеклофенак

Код АТХ  M01AB16

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь ацеклофенак быстро всасывается, его биодоступность составляет почти 100 %. Максимальная плазменная концентрация достигается спустя приблизительно от 1,25 до 3 часов после приема. Прием пищи замедляет всасывание, но не влияет на его степень.

Распределение

Ацеклофенак в высокой степени связывается с белками плазмы (>99,7 %). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает приблизительно 60 % от его концентрации в плазме. Объем распределения составляет приблизительно 30 л.

Выведение

Средний период полувыведения составляет 4-4,3 часа. Клиренс составляет 5 л/ч. Приблизительно две трети принятой дозы выводится с мочой, в основном в виде конъюгированных гидрокси-метаболитов. Только 1 % однократной пероральной дозы выводится в неизмененном виде.

Ацеклофенак возможно метаболизируется CYP2C9 в основной метаболит 4-OH-ацеклофенак, чей вклад в клиническое действие препарата, скорее всего, является минимальным. Диклофенак и 4-OH-диклофенак были обнаружены среди многих метаболитов.

Особые популяции

Нет различий в фармакокинетике ацеклофенака у пожилых пациентов. Более медленное выведение ацеклофенака наблюдалось у пациентов с пониженной функцией печени после однократного применения препарата. В исследовании многократного применения при приеме 100 мг один раз в день не наблюдалось различий в фармакокинетических параметрах у участников с циррозами печени легкой или умеренной степени и здоровых добровольцев.

У пациентов с нарушениями функции почек легкой или умеренной степени не наблюдалось клинически значимых различий в фармакокинетических показателях после однократного приема.

Фармакодинамика

Ацеклофенак - это нестероидное средство с противовоспалительным и обезболивающим эффектами. Считается, что механизм действия данного препарата основан на ингибировании синтеза простагландина.

Симптоматическое лечение болевого симптома и воспаления при остеоартрите, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилоартрите и других заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся болью (например, плечелопаточный периартрит и другие внесуставные проявления ревматизма)

Обезболивающее действие при состояниях, сопровождающихся болевым симптомам (такой, как поясничная, зубная боль и первичная дисменорея)

Препарат предназначен для приема внутрь; таблетку следует проглатывать целиком, запивая как минимум половиной стакана воды. Одновременный прием пищи замедляет скорость абсорбции действующего вещества, однако не снижает степень абсорбции из желудочно – кишечного тракта.

Взрослые

Максимальная рекомендуемая доза составляет 200 мг в день, в два отдельных приема по 100 мг (одна таблетка утром и одна вечером).

Дети

Нет данных об эффективности и безопасности приема препарата у детей, поэтому не рекомендуется применять у детей в возрасте до 18 лет.

Пожилые пациенты

Обычно нет необходимости в уменьшении дозы; однако необходимо соблюдение мер предосторожности.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Дозу ацеклофенака следует уменьшить у пациентов с заболеваниями печени слабой или умеренной степени. Рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг в день.

Пациенты с почечной недостаточностью

Нет данных о необходимости в уменьшении дозы ацеклофенака у пациентов с нарушением функции почек легкой степени, но следует соблюдать осторожность при применении препарата Ацеклоран®.

Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально, в зависимости от нозологической формы заболевания и выраженности клинических проявлений.

Большинство обычно наблюдаемых побочных явлений – это нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Могут возникнуть язва желудка, прободение или кровотечение из ЖКТ, иногда приводящие к летальному исходу, особенно у пожилых пациентов. При приеме нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) наблюдались тошнота, рвота, диарея, вздутие кишечника, запор, диспепсия, боль в желудке, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона. Менее часто наблюдался гастрит.

В связи с приемом НПВП сообщалось о развитии отека, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности.

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что некоторые НПВП (особенно при приеме высоких доз и длительном применении) могут незначительно увеличивать риск артериальных тромботических явлений (например, инфаркт миокарда или инсульт).

Часто (от ≥1/100 до <1/10)

- головокружение

- тошнота, диспепсия, боль в животе, диарея

- повышение активности «печеночных» ферментов

Нечасто (от ≥1/1000 до <1/100)

- рвота, вздутие кишечника, запор, изъязвления слизистой оболочки полости рта, гастрит

- зуд, сыпь, дерматит, крапивница

- повышение концентрации мочевины и креатинина сыворотки в крови

Редко (от ≥1/10000 до <1/1000)

- анемия

- анафилактические реакции (включая шок), гиперчувствительность

- нарушение зрения

-артериальная гипертензия, ухудшение течения артериальной гипертензии, сердечная недостаточность

- диспноэ

- мелена, изъязвления слизистой желудочно-кишечного тракта, геморрагическая диарея, желудочно – кишечное кровотечение

- ангионевротический отек

Очень редко (<1/10000)

- угнетение деятельности костного мозга: гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия

- гиперкалиемия

- депрессия, необычные сновидения, бессонница

-парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия (извращение вкуса)

- вертиго, звон в ушах

- ощущение сердцебиения

- гиперемия кожи, приливы, васкулит

- бронхоспазм

- стоматит, кровавая рвота, прободение кишечника, ухудшение течения болезни Крона и язвенного колита, панкреатит

- повреждение печени (включая гепатит), повышение активности щелочной фосфатазы в крови

- пурпура, экзема, тяжелые реакции со стороны кожи и слизистых оболочек (включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз)

- нефротический синдром, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит

- повышенная утомляемость, мышечные спазмы (в ногах), отек

- увеличение массы тела

В особых случаях, наблюдались серьезные кожные инфекции и инфекции мягких тканей при приеме НПВП во время заболевания ветряной оспой.