Диклотол: инструкция по применению

Таблетки, покрытые оболочкой 100 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество: ацеклофенак - 100 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая,

состав оболочки: Opadry-YS-1-7027 белый (Opadry-YS-1-7027 белый: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), триацетин).

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью.

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Ацеклофенак.

Код АТХ М01А В16.

Фармакокинетика

После перорального приема ацеклофенак быстро всасывается, его биодоступность составляет почти 100%. Пик концентрации в плазме достигается через 1,25-3 ч после приема. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) замедляется при одновременном приеме пищи, в то время как на степень поглощения это не влияет.

Распределение. Ацеклофенак в высокой степени связан с белками плазмы (> 99,7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где концентрация достигает примерно 60% от концентрации в плазме. Объем распределения приблизительно 30 л.

Выведение. Средний период полувыведения составляет 4-4,3 часа. Клиренс составляет в 5 литров в час. Примерно две трети принятой дозы выводится с мочой, преимущественно в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1% единичной пероральной дозы выводится в неизмененном виде. Ацеклофенак, вероятно, метаболизируется с помощью CYP2С9 до основного метаболита 4-ОН-ацеклофенака, клиническое действие которого несущественно. Диклофенак и 4-ОН-диклофенак были обнаружены среди многих метаболитов.

Характеристики по пациентам. У пожилых пациентов не выявлено изменений фармакокинетики ацеклофенака. У пациентов с нарушением функции печени отмечалось более медленное выведение ацеклофенака после приема единичной дозы. В исследованиях с многократным приемом при употреблении 100 мг ежедневно, разницы по фармакокинетическим параметрам между пациентами с циррозом печени легкой и средней тяжести и здоровыми пациентами не было. У пациентов с легкой или средней степенью почечной недостаточности, клинически значимых различий в фармакокинетике после приема единичной дозы не наблюдалось.

Фармакодинамика

Ацеклофенак является нестероидным противовоспалительным препаратом, обладающим противовоспалительным и обезболивающим эффектом. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов.

Влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.

- для облегчения боли и воспаления при остеоартрите, ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите

Таблетки Диклотол принимают внутрь во время еды, запивая достаточным количеством воды.

Обычная доза 100 мг 2 раза в сутки.

Максимальная рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки в два приема по 100 мг (одна таблетка – утром, одна – вечером).

При нарушении функции печени - 100 мг/сутки.

Пациентам, с нарушениями функции почек принимать с осторожностью.

Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально.

Пожилым пациентам снижение дозы не требуется.

Большинство обычно наблюдаемых побочных явлений – это нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Могут возникнуть язва желудка, прободение или кровотечение из ЖКТ, иногда приводящие к летальному исходу, особенно у пожилых пациентов.

Применение некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), в высоких дозах и при длительном применении может приводить к повышению риска развития артериальных тромботических нарушений (например, к инфаркту миокарда или инсульту).

Часто (>1/100, <1/10)

- головокружение

- тошнота, диспепсия, боль в животе, диарея

- повышение печеночных ферментов

Нечасто (>1/1000, <1/100)

- рвота, метеоризм, запор, изъязвления в ротовой полости, гастрит

- зуд,  кожная сыпь, экзантема, дерматит, крапивница

- повышение уровня мочевины и креатинина в крови

Редко ( >1/10000, <1/1000)

- анемия

- анафилактические реакции (включая шок), ангионевротический отек

- нарушения зрения

-артериальная гипертензия (в том числе осложненная)

- сердечная недостаточность

- одышка

-мелена (включая геморрагическую диарею), изъязвления в области желудочно-кишечного тракта, геморрагии в желудочно-кишечном тракте,  желудочно-кишечные кровотечения

Очень редко/ отдельные случаи (<1/10000)

- гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия - гиперкалиемия

- депрессия, необычные сны, бессонница

-парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия (извращение вкуса)

- вертиго, звон в ушах

- учащенное сердцебиение

-  гиперемия кожи, приливы, васкулит

- бронхоспазм

- стоматит

- кровавая рвота, язва желудка, панкреатит, ухудшение течения болезни Крона и язвенного колита

- гепатит

- геморрагическая сыпь, экзема, тяжелые кожно-слизистые реакции (включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз)

 -нефротический синдром, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит

- отек, повышенная утомляемость, судороги в ногах

- повышение уровня щелочной фосфатазы

- увеличение веса

В особых случаях, наблюдались серьезные кожные инфекции и инфекции мягких тканей при приеме НПВП во время заболевания ветряной оспой.