Кардилопин: инструкция по применению

Одна таблетка содержит
активное вещество - 2.5мг, 5мг, 10мг амлодипина (эквивалентно 3.475мг, 6.95мг, 13.90мг амлодипина бесилата),
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Белого, почти белого или желтовато-белого цвета, круглые плоские с фаской таблетки, с гравировкой в виде стилизованной буквы Е на одной и номера 251 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 2.5 мг).
Белого, почти белого или желтовато-белого цвета, круглые плоские с фаской таблетки, с гравировкой в виде стилизованной буквы Е на одной и номера 252 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 5 мг).
Белого, почти белого или желтовато-белого цвета, круглые плоские с фаской таблетки, с гравировкой в виде стилизованной буквы Е на одной и номера 253 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 10 мг).

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Амлодипин
Код АТХ С08СА01

Фармакокинетика
Амлодипин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь терапевтических доз. Максимальная концентрация препарата в крови отмечается через 6-12 часов. Сопутствующий прием пищи не оказывает влияния на всасывание амлодипина. Абсолютная биодоступность составляет примерно 64-80%. Связывание с белками плазмы составляет 97,5%. Амлодипин хорошо распределяется в организме (кажущийся объем распределения - 21 л/кг), что является основой продолжительного периода полувыведения и возможностью однократного применения в день. Равновесная концентрация в плазме крови (5 – 15 нг/мл) достигается через 7–8 суток после начала приема препарата. Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Примерно 90% принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина. Около 10% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Около 60% количества неактивных метаболитов выводится с мочой и 20-25% через кишечник. Кривая «концентрация-время» в плазме крови имеет двухфазный характер. Конечный период полувыведения составляет примерно 35-50 часов, что позволяет вводить препарат один раз в сутки. Клиренс препарата и всего организма составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч у пациента весом 60 кг). У пациентов пожилого возраста клиренс препарата из всего организма составляет 19 л/ч.
Специальные группы пациентов
Пациенты с нарушениями функции печени
Имеются лишь ограниченные данные о применении амлодипина у пациентов с нарушением функции печени. У таких пациентов понижается клиренс амлодипина, что приводит к удлинению времени полувыведения и повышению AUC примерно на 40-60%.
Пожилые пациенты
У пациентов пожилого возраста и молодых значение Tmax сходны. У пациентов пожилого возраста клиренс амлодипина понижается, что приводит к увеличению AUC и удлинению времени полувыведения. У пациентов с застойной сердечной недостаточностью увеличение AUC и удлинение времени полувыведения соответствовало значениям, ожидаемым для возрастных групп.
Пациенты с нарушениями функции почек
Фармакокинетика амлодипина не меняется при нарушении функции почек.
Фармакодинамика
Амлодипин (блокатор медленных кальциевых каналов или антагонист кальция дигидропиридиновой группы) угнетает трансмембранный ток ионов кальция в кардиомиоцитах и гладко-мышечных клеток сосудов.
Механизм антигипертензивного действия Кардилопина обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладко-мышечные клетки сосудов и последующим снижением периферического сосудистого сопротивления. Механизм антиангинального действия связан со способностью амлодипина вызывать:
1. расширение периферических артериол и уменьшение общего периферического сопротивления (постнагрузки). Амлодипин не вызывает рефлекторную тахикардию, что снижает энергетические затраты миокарда и его потребность в кислороде;
2. расширение крупных коронарных артерий и артериол, как в нормальных, так и в ишемических зонах, что улучшает доставку кислорода, как к здоровым, так и к ишемизированным участкам миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).
У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата один раз в сутки сопровождается клинически значимым снижением артериального давления в течение суток. В связи с медленным развитием действия, внезапное падение артериального давления маловероятно.
У пациентов со стенокардией однократный ежедневный прием препарата приводит к повышению толерантности физической нагрузки и задерживает развитие очередного приступа стенокардии и значимой депрессии (1 мм) сегмента SТ, снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме таблеток нитроглицерина.
Прием препарата не изменяет уровень липидов, сахара и мочевой кислоты в сыворотке крови, таким образом, препарат можно применять у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

- артериальная гипертензия
- стабильная хроническая стенокардия
- вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)

Таблетки для приема внутрь.
Таблетки следует принимать в одно и то же время суток, запивая стаканом воды, независимо от приема пищи. Не следует принимать Кардилопин с соком грейпфрута.
При лечении артериальной гипертензии или стенокардии рекомендуемая начальная доза составляет 5мг один раз в сутки. С учетом реакции пациента начальная доза может быть увеличена до максимальной 10мг один раз в сутки.
У пациентов с артериальной гипертензией дозу Кардилопина не изменяют в случае его одновременного применения с тиазидными диуретиками, β-блокаторами и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента. При стенокардии Кардилопин можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными средствами у пациентов, не реагирующих на лечение нитратами или на адекватные дозы β-блокаторов.
Пациенты пожилого возраста
Пациенты пожилого возраста хорошо переносили Кардилопин, назначавшийся в тех же дозах, что и молодым пациентам. Пациентам пожилого возраста препарат назначают в обычных рекомендуемых дозах, однако при повышении доз следует соблюдать осторожность.
Пациенты с нарушением функции печени
Отсутствуют рекомендации по дозированию у пациентов с легкой и средней степенью нарушения функции печени, поэтому подбор дозы требует осторожности. В начале лечения следует назначать самую низкую дозу 2.5 мг. Фармакокинетика амлодипина не исследовалась у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени лечение амлодипином следует начинать с самых низких доз с последующим медленным титрованием дозы.
Пациенты с нарушением функции почек
Изменения концентрации  амлодипина в плазме не коррелируют со степенью нарушения функции почек, поэтому рекомендуется обычный режим дозирования. Амлодипин не выводится при гемодиализе.
Дети и подростки в возрасте от 6 до 17 лет
Рекомендуемая начальная доза у детей в возрасте от 6 до 17 лет составляет 2.5 мг один раз в сутки. Если целевое значение артериального давления не достигается через 4 недели лечения, дозу можно повысить до 5 мг один раз в сутки.
Данные о применении дозы, превышающей 5 мг в день у детей отсутствует.
Данные о применении препарата у детей младше 6 лет отсутствуют.

Очень часто( ≥1/10)
- отеки
Часто( ≥1/100 – <1/10)
-сонливость, головокружение, головная боль (особенно в начале лечения)
-нарушения зрения (включая диплопию)
- ощущение сильного сердцебиения
-приливы
- одышка
-боль в животе, тошнота, диспепсия, изменение функции кишечника (включая диарею и запоры)
- отеки, отек голеностопного сустава
- усталость, астения
Нечасто ( ≥1/1000 – <1/100)
- бессонница, изменения настроения (включая тревожные состояния), депрессия
- тремор, нарушение вкусовых ощущений, синкопе, гипоэстезия, парэстезия
- мышечные спазмы
- звон в ушах
- аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий)
- гипотензия
- кашель, ринит
- рвота, сухость во рту
- алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, экзантема, крапивница
- артралгия, миалгия, боль в спине
- нарушения мочевыделения, никтурия, повышенная частота мочеиспусканий
- импотенция, гинекомастия
- боль в груди, астения, боль, недомогание
-увеличение или уменьшение массы мела
Редко(≥1/10 000 – <1/1000)
- спутанность сознания
Очень редко ( ≥1/10 000)
- аллергические реакции
- лейкопения, тромбоцитопения
- - гипергликемия
- - гипертония, периферическая нейропатия
- - инфаркт миокарда
- - васкулит
- - панкреатит, гастрит, гиперплазия десен
- - гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов*
- - ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, светочувствительность
- *В большинстве случаев совместно с холестазом.
- В отдельных случаях наблюдались экстрапирамидные симптомы.
Сообщения о предполагаемых побочных реакциях
Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим  осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза лекарственного средства. Медицинским работникам следует  предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях по указанным в конце инструкции контактам, а также через национальную систему сбора информации.