Капли глазные 0,005%, 2.5 мл
1мл раствора содержит
активное вещество - латанопрост 50 мкг,
вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия дигидрофосфат моногидрат, натрия гидрофосфат безводный, 50 % водный раствор бензалкония хлорид, вода для инъекций.
Прозрачный бесцветный раствор
Противоглаукомные препараты и миотики. Аналоги простагландина. Латанопрост.
Код АТХ S01EЕ01
Фармакокинетика
Абсорбция
Латанопрост абсорбируется через роговицу, где в виде изопропилового сложного эфира (неактивная форма) с помощью эстераз гидролизируется до кислоты, которая является биологически активной формой. Максимальная концентрация латанопроста во внутриглазной жидкости достигается примерно через два часа после местного применения.
Биодоступность
Препарат распределяется в первую очередь в передней камере глаза, в конъюнктиве и веках. Лишь незначительное количество препарата достигает задней камеры глаза. Объем распределения латанопроста у человека равен 0.16±0.02 л/кг. Кислота латанопроста обнаруживается во внутриглазной жидкости в течение первых четырех часов, а в плазме только в течение первого часа после местного приема.
Метаболизм
Изопропил-латанопрост гидролизуется эстеразами роговицы до биологически активной кислоты. Активная кислота латанопроста, всасываясь в системную циркуляцию, попадает в печень и метаболизируется в ней с образованием 1,2- динор- и 1,2,3,4-тетранор метаболитов путем β-окисления жирных кислот.
Экскреция
Элиминация кислоты латанопроста из плазмы быстрая, как после внутривенного введения, так и после местного применения. Период полувыведения (t1/2) кислоты латанопроста составляет 17 минут. Системный клиренс равен приблизительно 7 мл/мин/кг. После печеночного β-окисления метаболиты в основном выводятся через почки. В моче после местного или внутривенного применения обнаруживается приблизительно 88% или 98% соответственно от принятой дозы.
Дети
В клиническом фармококинетическом исследовании с участием детей с внутриглазной гипертензией и глаукомой, получавших латанопрост 0,005% по одной капле ежедневно в каждый глаз в течение 2 недель, системная экспозиция кислоты латанопроста в плазме у детей в возрасте от 3 до 12 лет была приблизительно в два раза выше, а у детей младше 3 лет - в 6 раз выше, чем у взрослых, но при этом сохранялся широкий терапевтический диапазон препарата для возникновения системных побочных эффектов (см. раздел «Передозировка»). Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови составила 5 минут после дозирования во всех возрастных педиатрических группах. Средний период полувыведения из плазмы крови был коротким (<20 минут) и таким же, как у взрослых, и в равновесном состоянии не наблюдалось накопления кислоты латанопроста в большом круге кровообращения.
Фармакодинамика
Латанопрост (активное вещество препарата Ксалатан®) - аналог простагландина F2α, избирательно стимулирует простагландиновые рецепторы FP и снижает внутриглазное давление за счет увеличения увеосклерального оттока внутриглазной жидкости, а также через трабекулярную сеть.
Снижение внутриглазного давления начинается примерно через 3-4 часа после введения препарата; максимальный эффект отмечается через 8-12 часов. Гипотензивное действие продолжается в течение 24 часов. Латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и не влияет на гематоофтальмический барьер.
В течение краткосрочного лечения латанопрост не вызывает проникновения флюоресцеина в задний сегмент глаза при псевдофакии. При применении в терапевтических дозах латанопрост не оказывает значимого фармакологического эффекта на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.
Эффективность в педиатрии
Эффективность Ксалатана® в клинических исследованиях сравнивали с тимололом при применении у детей с внутриглазной гипертензией и глаукомой. Во всех исследуемых возрастных группах (в возрасте от 1 до <3 лет, от 3 до <12 лет и от 12 до 18 лет) среднее снижение внутриглазного давления (ВГД) от исходного показателя на 12-й неделе исследования в группах лечения латанопростом и тимололом были сходными. В возрастной группе от 0 до <1 года из-за малого количества пациентов (4 пациента) соответствующей эффективности не выявлено. Данные по эффективности у недоношенных младенцев (гестационный возраст которых составлял <36 недель) отсутствуют.
Снижение ВГД у детей с первичной врожденной глаукомой/глаукомой младенцев (ПВГ) было одинаковым в группе латанопроста и группе тимолола. Результаты в подгруппе больных с не-ПВГ (например, ювенильной открытоугольной глаукомой, афакичной глаукомой) и больных ПВГ были сходными.
Эффективность Ксалатана® в виде снижения ВГД становилась заметной после первой недели лечения и сохранялась в течение 12 недель исследования, так же как, и у взрослых.
- снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой, хронической закрытоугольной глаукомой и с глазной гипертензией
- снижение повышенного внутриглазного давления у детей с повышенным внутриглазным давлением и глаукомой
Взрослые (включая пожилых больных)
По одной капле в пораженный глаз один раз в сутки.
Оптимальный эффект достигается при применении Ксалатана® вечером.
Частота применения Ксалатана® не должна превышать одного раза в сутки, поскольку установлено, что при более частом применении эффективность препарата снижается.
Если была пропущена одна доза, то в дальнейшем следует продолжать лечение, вводя следующую дозу как обычно.
Ксалатан® может применяться одновременно с другими глазными капелями для снижения ВГД. Если используется более одного местного офтальмологического раствора, лекарства следует принимать, по меньшей мере, с разницей в пять минут.
Контактные линзы следует удалять перед применением глазных капель, и могут быть заново надеты через пятнадцать минут. (См. раздел «Особые указания»).
Дети
Препарат применяют в той же дозировке, как и взрослым.
Данные по эффективности препарата у недоношенных детей (гестационный возраст менее 36 недель) отсутствуют, у младенцев младше 1 года ограничены.
Нежелательные явления в клинических исследованиях, которые были связаны с препаратом:
- раздражение глаз (жжение, зернистость, зуд, ощущение покалывания и инородного тела), блефарит, гиперемия конъюнктивы, боль в глазах, повышенная пигментация радужной оболочки (См. раздел «Особые указания»), временные точечные эпителиальные эрозии, отек век
- кожная сыпь
При постмаркетинговом наблюдении сообщалось о следующих дополнительных нежелательных явлениях:
- головокружение, головная боль
- отек роговицы и эрозии; конъюнктивит; изменения роста ресниц и пушкового волоса (увеличение длины, толщины, пигментации и числа); воспаление радужной оболочки глаза/ увеит; кератит; макулярный отек, включая кистозный макулярный отек; рост ресниц в неправильном направлении, иногда приводящий к раздражению глаза; затуманенное зрение, светобоязнь, периорбитальные изменения, приводящие к образованию бороздок на веках (См. раздел «Особые указания»)
- астма (в том числе острые приступы или обострение заболевания у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе), одышка
- потемнение кожи век и местные кожные реакции на веках
- боли в мышцах/суставах
- атипичная боль в груди
- герпетический кератит
Нежелательные явления в клинических исследованиях у детей
В клинических исследованиях (≤12 недель) с участием 93 детей профиль безопасности был подобен профилю безопасности у взрослых, и не было идентифицировано никаких новых побочных эффектов. Профили безопасности при кратковременном применении в различных исследуемых подгруппах детей также были схожи. Побочными реакциями, которые наблюдались у детей чаще по сравнению с взрослыми, были назофарингит и лихорадка.
глазные, Белинда лабораториз, Великобритания
По рецепту
глазные, Ядран, Хорватия
По рецепту
глазные, Аджанта фарма, Индия
По рецепту
глазные, Сентисс фарма, Индия
По рецепту