Таблетки 7,5 мг и 15 мг
Одна таблетка содержит:
активное вещество: мелоксикам 7,5 или 15 мг,
вспомогательные вещества: натрия цитрат дигидрат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К25, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.
Круглые таблетки от бледно-желтого до лимонно-желтого цвета. Одна сторона выпуклая со скошенным краем и выгравированным логотипом компании BI; на другой стороне по диаметру нанесена риска, по обе стороны которой выгравировано: «59D» для таблеток 7,5 мг и «77С» для таблеток 15 мг.
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты.
Оксикамы. Мелоксикам.
Код АТХ М01АС06
Фармакокинетика
Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет почти 90 %.
При однократном приеме препарата в виде таблеток средняя максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 5-6 час. При многократном применении устойчивое состояние фармакокинетики достигается в срок от 3 до 5 дней.
Одновременный прием пищи или неорганических антацидных агентов не влияет на всасывание препарата.
Мелоксикам интенсивно связывается с белками плазмы, особенно с альбуминами (99 %).
Проникает в синовиальную жидкость, где концентрация его составляет примерно 50 % от концентрации в плазме.
Объем распределения низкий и в среднем составляет 11 л, при этом коэффициент вариации составляет от 7 до 20 %.
Объем распределения после многократного приема в среднем составляет 16 л, при этом коэффициент вариации лежит в интервале от 11 до 32 %.
Биотрансформация. Мелоксикам подвергается значительной биотрансформации в печени. В моче выявлено четыре различных метаболита мелоксикама, которые не обладали фармакодинамической активностью. Основной метаболит (5´-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы)) образуется путем окисления промежуточного метаболита (5´-гидроксиметилмелоксикама (9 % от дозы). В образовании двух других метаболитов, составляющих 16 % и 4 % от дозы препарата, вероятно, принимает участие активность пероксидазы.
Выведение. Мелоксикам преимущественно выводится в равной степени с калом и через почки, в неизмененном виде – менее 5 % от суточной дозы с калом, в моче в неизмененном виде обнаруживаются только следы первоначальной формы препарата.
Период полувыведения варьирует от 13 до 25 часов после приема. Общий плазменный клиренс составляет 7-12 мл/мин после приема однократной дозы.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Почечная и печеночная недостаточность
Печеночная недостаточность, а также почечная недостаточность от легкой до умеренной степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают. У пациентов с умеренным нарушением функции почек общий клиренс выше. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью увеличение объема распределения может привести к повышению концентрации свободного мелоксикама за счет снижения связывания препарата с белками.
Лица пожилого возраста
Пожилые мужчины имеют фармакокинетические параметры, сходные с параметрами молодых мужчин.
Пожилые женщины имеют более высокие значения AUC и более длительный период полувыведения по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.
Средний плазменный клиренс в равновесном состоянии у лиц пожилого возраста ниже в сравнении с лицами молодого возраста.
Фармакодинамика
МОВАЛИС – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), относится к производным еноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стадиях воспалительного процесса.
Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов (медиаторов воспаления). Благодаря преимущественно селективному ингибированию циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1), мелоксикам ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в бóльшей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Селективность мелоксикама по отношению к ЦОГ-2 подтверждается in vivo и ex vivo.
Мелоксикам дозозависимо активнее ингибирует ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Тем самым доказано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влияет на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.
- краткосрочное симптоматическое лечение обострения остеоартроза
- симптоматическое лечение ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилоартрита
Суточную дозу следует принимать однократно. Таблетки следует принимать во время еды, запивая водой или другой жидкостью.
Следует уменьшить продолжительность лечения и минимальную суточную дозу по возможности во избежание развития нежелательных явлений, связанных с длительностью лечения и увеличением дозы.
Обострение при остеоартрозе: |
7,5 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 15 мг/сут. |
Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилоартрит |
15 мг/сут. В зависимости от терапевтической реакции дозу можно уменьшить до 7,5 мг/сут. |
Рекомендуемая суточная доза препарата МОВАЛИС, применяемого в виде разных лекарственных форм, не должна превышать 15 мг.
Особые группы пациентов
У пациентов пожилого возраста и пациентов с повышенным риском развития нежелательных реакций рекомендованная доза при длительном лечении ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита составляет 7,5 мг/сут. Начальная доза у пациентов с повышенным риском развития нежелательных реакций составляет 7,5 мг/сут.
Почечная недостаточность.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата МОВАЛИС не должна превышать 7,5 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести (клиренс креатинина снижен не более чем на 25 мл/мин от нормы) снижение дозы не требуется.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, не находящихся на гемодиализе, прием препарата МОВАЛИС противопоказан (см. раздел «Противопоказания»).
Печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести снижение дозы не требуется.
Рекомендации для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени см. раздел «Противопоказания».
Детский возраст с 16 лет: максимальная суточная доза составляет 0,25 мг/кг и не должна превышать 15 мг.
Нежелательные явления приведены ниже с использованием следующей классификации: очень часто ≥ 1/10, часто ≥1/100 до <1/10, не часто ≥1/1000 до <1/100, редко ≥1/10000 до <1/1000, очень редко <10000, неизвестно – не может быть определено из доступных данных.
Система/класс органов |
Часто |
Нечасто |
Редко |
Очень редко |
Неизвестно |
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем |
|
-анемия |
-изменение общего анализа крови (включая изменение лейкоцитарной формулы) -лейкопения -тромбоцитопения |
- случаи агранулоцитоза (при одновременном применении потенциально миелотоксических лекарственных средств) |
|
Нарушения со стороны иммунной системы |
|
-другие реакции гиперчувствительности немедленного типа |
|
|
-анафилактические реакции -анафилактоидные реакции |
Психические нарушения |
|
|
-изменение настроения -кошмары |
|
-спутанность сознания -нарушение ориентации |
Нарушения со стороны нервной системы |
-головная боль |
-головокружение -сонливость |
|
|
|
Нарушения со стороны органов зрения |
|
|
-конъюнктивит -нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения |
|
|
Нарушения со стороны органов слуха и равновесия |
|
-головокружение |
-шум в ушах |
|
|
Сердечные нарушения |
|
|
-сердцебиение |
|
-сердечная недостаточность |
Сосудистые нарушения |
|
-повышение артериального давления -чувство прилива крови к лицу |
|
|
|
Нарушения со стороны органов дыхания |
|
|
-острое развитие бронхиальной астмы (у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП) |
|
|
Нарушения со стороны ЖКТ |
-диспепсия -тошнота -рвота -боль в животе -запор -метеоризм -диарея |
-скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение -гастрит -отрыжка -стоматит |
-гастродуоденальная язва -колит -эзофагит |
-перфорация желудочно-кишечного тракта (возможен летальный исход) |
|
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы |
|
-преходящие изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина) |
|
-гепатит |
|
Нарушение со стороны кожных покровов |
|
-зуд -ангиоэдема -сыпь |
-токсический эпидермальный некролиз -синдром Стивенса-Джонсона -крапивница |
-буллезные дерматиты -мультиформная эритема |
-фотосенсибилизация |
Нарушение функции почек мочевых путей |
|
- задержка натрия и воды - гиперкалиемия - изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови) |
|
- острая почечная недостаточность - затруднение при мочеиспускании - острая задержка мочи |
|
Нарушения со стороны репродуктивной системы |
|
|
|
|
- женское бесплодие - задержка овуляции |
Общие расстройства и нарушения в месте введения |
|
- отек, в том числе отек нижних конечностей |
|
|
|
Роттендорф Фарма, Германия
По рецепту
Роттендорф Фарма, Германия
По рецепту
ФармФирма Сотекс, Россия
По рецепту
Фармстандарт-Лексредства, Россия
По рецепту
покрытые оболочкой, Уорлд медисин, Сша
По рецепту
Нобел Алматинская ФФ, Казахстан
По рецепту