Преднизолон -Дарница: инструкция по применению

Таблетки 5 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество - преднизолон 5мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.

Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды. Преднизолон.

Код АТХ Н02АВ06

Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Обладает высокой биодоступностью. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 1–1,5 ч. Большая часть (90%) препарата связывается кортизолсвязывающим глобулином – транскортином и альбумином. Метаболизируется в печени, почках, тонком кишечнике, бронхах. Окисленные формы преднизолона  глюкуронизируются или сульфатируются.

Период полувыведения (T1/2) – 2–4 ч. Выводится почками в основном в виде метаболитов, до 20% в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Преднизолон – дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое и иммунодепрессивное действие.

При применении преднизолона эффекты препарата реализуются через стабилизацию клеточных мембран, торможение накопления макрофагов, уменьшение миграции лейкоцитов, снижение проницаемости капилляров, что препятствует образованию отеков. Преднизолон угнетает фагоцитоз, влияет на метаболизм арахидоновой кислоты, а также на синтез и высвобождение медиаторов воспаления. Иммуносупрессивное действие преднизолона обусловлено угнетением активности Т- и В-лимфоцитов, уменьшением содержания комплемента в крови, а также угнетением продукции и эффектов интерлейкина-2. Проявляет катаболитическое действие, повышает уровень глюкозы в крови. Проявляет некоторую минералкортикоидную активность, увеличивает реабсорбцию в почечных канальцах Na+ и воды, повышает вывод из организма К+ и Са+, в особенности при повышении их уровня в плазме крови. Преднизолон угнетает синтез и секрецию гипофизом адренокортикотропных гормонов и вторично – глюкокортикостероидов надпочечниками.

- ревматическая лихорадка, ревматический кардит, малая хорея

- системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит)

- острые и хронические воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ювенильный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, подагрический и псориатический артриты)

- бронхиальная астма

- интерстициальные заболевания легких (острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III степени); рак легких (в комбинации с цитостатиками), бериллиоз, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической терапией), эозинофильная пневмония Леффлера, туберкулез (туберкулез легких, туберкулезный менингит) – в сочетании со специфической терапией

- первичная и вторичная недостаточность надпочечников (в т.ч. состояния после удаления надпочечников), врожденная гиперплазия надпочечников, адреногенитальный синдром, подострый тиреоидит

- острые и хронические аллергические заболевания (протекающие в тяжелой форме и неподдающиеся другим методам лечения: лекарственная аллергия, сывороточная болезнь, поллиноз, атопический дерматит, контактный дерматит с вовлечением большой поверхности тела, отёк Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, токсикодермия)

- гепатит

- аутоиммунные заболевания (в т.ч. острый гломерулонефрит)

- нефротический синдром

- воспалительные заболевания ЖКТ (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит)

- заболевания крови и органов кроветворения (миеломная болезнь, острый лимфо- и миелоидный лейкоз, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, аутоиммунная гемолитическая анемия, врожденная эритроидная гипопластическая анемия)

- аутоиммунные и другие кожные заболевания (экзема, себорейный дерматит, псориаз, синдром Лайелла, буллезный герпетиформный дерматит, пузырчатка, эксфолиативный дерматит)

- профилактика реакций отторжения трансплантата

- гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний

- для профилактики и устранения тошноты, рвоты при цитостатической терапии.

Дозирование устанавливается индивидуально. При назначении следует учитывать циркадный ритм секреции глюкокортикоидов: большую часть дозы (2/3) или всю дозу необходимо принимать в утренние часы, около 8 ч утра, и 1/3 – вечером.

Препарат применяют внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Лечение прекращают медленно, постепенно снижая дозу.

Взрослым.

При острых состояниях и в качестве заместительной терапии препарат назначают в дозе 20-30 мг в сутки с постепенным переходом на поддерживающую суточную дозу в 5-10 мг. При необходимости начальная доза может составлять 15-100 мг/сутки, а поддерживающая доза – 5-15 мг/сутки.

Детям.

Хотя возможно использование соответствующих фракций дозы для взрослых (например, 75% в 12 лет, 50% в 7 лет и 25% в 1 год), дозировка обычно определяется клинической реакцией на лечение. Лечение должно проводиться, где это возможно, в виде разовой дозы через день. Суточную дозу следует принимать утром после завтрака.

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.

- аритмия, брадикардия, артериальная гипертензия, развитие или усиление проявлений хронической сердечной недостаточности, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда – распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы

- лейкоцитурия, гиперкоагуляция, ведущая к тромбозам и тромбоэмболиям

- головная боль, головокружение, псевдоопухоль мозжечка, повышение внутричерепного давления, судороги

- задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм

- тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, панкреатит, «стероидная» язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорации желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях – повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы

- замедление процесса регенерации, петехии, кровоподтеки, гематомы, экхимозы, стрии, утончение кожи, гипер- или гипопигментация, угри, склонность к развитию пиодермии

- замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз, очень редко – патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, разрыв сухожилий мышц, «стероидная» миопатия, уменьшение мышечной массы (атрофия)

- снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, нарушения менструального цикла, задержка полового развития у детей, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, миастения, стрии)

- гипокальциемия, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышение массы тела. Побочные эффекты, обусловленные минералокортикостероидной активностью преднизолона: задержка жидкости и Na+ (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром – аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость

- снижение стойкости организма к инфекциям

- сыпь, зуд, гиперемия, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок

- делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, нервозность, беспокойство, бессонница

- синдром отмены, отеки, афтозные язвы, повышение риска возникновения уролитов