0
Раствор для инъекций 5 мг/мл
Одна ампула (2 мл) содержит:
активное вещество – винпоцетин 10 мг,
вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, бензиловый спирт, натрия метабисульфит, сорбитол, кислота винная, вода для инъекций.
Прозрачная бесцветная или слегка зеленоватого цвета жидкость.
Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропы. Психостимуляторы и ноотропы другие. Винпоцетин
Код АТХ N06BX18
Фармакокинетика
Объем распределения – 5,3 л/кг. Период полуэлиминации – 4,74-5 ч. Терапевтическая концентрация в плазме - 10-20 мг/мл. Легко проникает через гистогематические барьеры (в том числе гематоэнцефалический барьер) и проникает в ткани. Подвергается биотрансформации в печени до нескольких метаболитов. Главный метаболит — аповинкаминовая кислота — обладает фармакологической активностью. Выводится с мочой в неизмененном виде (незначительно) и в виде метаболитов.
После приема внутрь винпоцетин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность около 60%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час, связывание с белками плазмы — 66%. Объем распределения винпоцетина составляет 3-8 л/кг.
Винпоцетин биотрансформируется в печени. Главным его метаболитом является аповинкаминовая кислота. Другие неактивные метаболиты — гидроксивинпоцетин, гидроксиаповинкаминовая кислота, дигидроксивинпоцетина глицинат. Время полувыведения составляет 4,83±1,29 ч., варьирует в зависимости от дозы и способа введения винпоцетина. Основным путем выведения препарата и его метаболитов являются почки.
Фармакодинамика
Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, которое оказывает благоприятный эффект на метаболизм головного мозга и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови. Нейропротективное действие винпоцетина связано с блокадой вольтаж-зависимых канальцев Na+ и Са2+ и защитой нейронов от неадекватного в условиях гипоксии притока Na+ и вызванного им избыточного поступления Са2+ в клетку. Взаимодействие винпоцетина с рецепторами глютамата защищает нервные клетки от цитотоксического действия глютамата и N-метил-D-аспартата, а так же альфа-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропионовой кислоты.
Винпоцетин усиливает нейропротективное действие аденозина, блокируя его утилизацию. Оказывает прямое антиоксидантное действие, препятствуя образованию реактивных субстанций.
Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и кислорода, увеличивая потребление этих веществ тканью головного мозга. Препарат повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы – исключительного источника энергии для головного мозга – через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Ca2+-кальмодулин-зависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает оборот норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью; в результате действия всех вышеперечисленных эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.
Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт O2 в тканях путем снижения аффинитета O2 к эритроцитам.
Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не оказывая влияния на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).
- транзиторная ишемия головного мозга
- церебральный ишемический инсульт
- состояния после церебрального инсульта
- деменция, вследствие множественных очагов поражения головного мозга
- атеросклероз сосудов головного мозга
- посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия
- вертебробазилярная недостаточность
- психические и неврологические расстройства, обусловленные церебро-васкулярной недостаточностью
- офтальмологические заболевания сетчатой и сосудистой оболочек (вызванные атеросклерозом, артериальными или венозными тромбозами и эмболиями, ангиоспазмом)
- заболевания внутреннего уха (снижение слуха вследствие сосудистых заболеваний или токсических воздействий (в том числе ятрогенных), болезнь Меньера, шум в ушах
Предназначен для внутривенной инфузии, вводить медленно (скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин!).
Запрещается вводить внутримышечно и в концентрированном виде внутривенно!
Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или инфузионные растворы, содержащие глюкозу (Рингер, Риндекс, Реомакродекс). Инфузионный раствор с Винпоцетином следует использовать в первые 3 часа после приготовления.
Начальная суточная доза: 20 мг (2 амп.) в 500 мл инфузионного раствора для внутривенного введения. В зависимости от переносимости больного дозу можно увеличить в течение 2-3 дней, но не более чем до 1 мг/кг массы тела. Средний курс лечения 10-14 дней, средняя суточная доза 50 мг при массе тела 70 кг (5 амп. в 500 мл инфузионного раствора).
Больным с заболеваниями печени и почек можно назначать в тех же дозах.
После достижения клинического улучшения переходят на прием лекарственного средства внутрь, по 5-10 мг 3 раза в день. Длительность лечения определяется врачом с учетом достигнутого эффекта и переносимостью лекарственного средства.
Нечасто ( >1/1000 <1/100)
- ощущение жара
- снижение артериального давления
- эйфория
Редко ( >1/10000 <1/1000)
- головная боль, головокружение, сонливость, беспокойство, гемипарез
- нарушение слуха, гиперакузия, гипоакузия
- ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, аритмия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, сердцебиение
- кровоизлияние в переднюю камеру глаза, гиперметропия, снижение остроты зрения, миопия, диплопия, затуманенное зрение
- повышение артериального давления, удлинение интервала QT, депрессия сегмента ST на ЭКГ, понижение артериального давления
- приливы, астения, дискомфорт в области груди, тромбоз в месте инъекции
- тошнота, сухость во рту, дискомфорт в животе
- эритема, гипергидроз, крапивница
- тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов
- гиперхолестеринемия, сахарный диабет
- повышение концентрации мочевины в крови
Очень редко ( <1/10000)
- анемия
- депрессия, тремор, потеря сознания, предобморочное состояние
- анорексия, рвота, гиперсекреция слюны
- сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий, удлинение интервала PR на ЭКГ
- тромбофлебит
- гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия
- шум в ушах
- кожный зуд, дерматит
- повышение активности лактатдегидрогеназы