
Терикс, таблетки, 10 мг ×10
покрытые оболочкой, Асфарма медикал, Казахстан • По рецепту
Алматы
Каталог
МНН: Цетиризин
ФТГ: H1-гистаминовых рецепторов блокатор
Цены в аптеках: Алматы
Одна таблетка содержит
активное вещество – цетиризина дигидрохлорид 10 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, повидон К 30, магния стеарат
состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза 6 cps, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 400.
Продолговатые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета с риской на обеих сторонах.
Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина. Цетиризин.
Код АТХ R06АE07
Фармакокинетика
Стабильные пиковые концентрации цетиризина в плазме крови составляют примерно 300 нг/мл и достигаются через 1.0±0.5 ч. Прием пищи не оказывает влияния на всасываемость цетиризина, однако скорость всасывания незначительно снижается. Биодоступность цетиризина одинаковая для всех лекарственных форм препарата: растворы, капсулы или таблетки.
Объем распределения составляет 0.50 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы составляет 93±0.3 %. Цетиризин не изменяет связывания варфарина с белками.
Цетиризин проявляет линейную кинетику в пределах 5-60 мг.
Цетиризин не подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень. Примерно две трети дозы экскретируется в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения составляет примерно 10 часов.
При ежедневном приеме 10 мг в течение 10 дней накопления цетиризина не наблюдалось.
Особые группы пациентов
Пожилые: После однократного приема 10 мг период полувыведения увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40%. Снижение клиренса цетиризина у пожилых вероятно связано со снижением у них функции почек.
Дети: Период полувыведения цетиризина составляет примерно 6 часов у детей в возрасте 6-12 лет.
Пациенты с почечной недостаточностью: Фармакокинетика препарата аналогична у пациентов с небольшим снижением функции почек (клиренс креатинина выше 40 мл/мин). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью имеет место увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70%.
У пациентов находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин) при приеме однократной дозы цетиризина 10 мг, отмечалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70%. Цетиризин плохо выводится при гемодиализе. Пациентам с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности необходим подбор дозы.
Пациенты с печеночной недостаточностью: У пациентов с хроническими заболеваниями печени (печеночно-клеточный, холестатический и билиарный цирроз), получавшие 10-20 мг цетиризина однократно, отмечалось повышение периода полувыведения цетиризина на 50% при одновременном снижении клиренса на 40%. Подбор дозы необходим пациентам с печеночной недостаточностью, у которых имеется сопутствующая почечная недостаточность.
Фармакодинамика
Цетиризин, действующее вещество препарата Терикс, представляет собой метаболит гидроксизина, является селективным антагонистом периферических рецепторов. Исследования в пробирке связывания рецепторов не показали никакого измеримого родства с другими Н1-рецепторами. В естественных условиях эксперименты показали, что системное управление цетиризином не влияет существенно на мозговые Н1-рецепторы.
В дополнение к анти-H1 эффекту, цетиризин проявил противоаллергическое действие: в дозе 10 мг один раз в день или дважды в день, он ингибирует в поздней фазе набор воспалительных клеток, особенно эозинофилов, в коже и конъюнктиве атипических объектов, представленных антигенами, и в дозе 30 мг/сут подавляет приток эозинофилов в бронхоальвеолярную систему во время поздней фазы бронхиального сжатия, индуцированного аллергеном ингаляции с бронхиальной астмой. Более того, цетиризин тормозит конечную фазу воспалительной реакции, индуцированной при хронической крапивнице пациентов, использующих внутрикожное применение калликреина. Он также снижает уровень выраженных молекул адгезии, таких как ICAM-1 и VCAM-1, которые являются показателями аллергического воспаления. Начало действия после однократного применения 10 мг препарата наступает в течение 20 минут в 50% случаев и в течение одного часа в 95% случаев. Эта активность сохраняется в течение не менее 24 часов после однократного введения. При лечении цетиризином, воспалительный процесс останавливается после повторного введения, кожа восстанавливает свою нормальную реактивность к гистамину в течение 3 дней.
Для взрослых и детей старше 6 лет
- облегчение назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита
- облегчение симптомов крапивницы
Для взрослых и детей 6 лет и старше:
С учетом тяжести симптомов 5 мг (половина таблетки) или 10 мг (одна таблетка) один раз в день
Таблетки необходимо запить стаканом воды.
Пожилым пациентам: имеющиеся данные не предлагают уменьшение дозы у пожилых пациентов при условии, что функция почек в норме.
Пациенты с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью: так как цетиризин в основном выделяется через почки, в случаях необходимости применения препарата у таких пациентов, интервалы между приемом препарата, и его доза должны быть подобраны индивидуально (в зависимости от функции почек)
Группа |
Клиренс креатинина, мл/мин |
Доза и частота приёма |
Нормальная функция почек |
≥80 |
10 мг 1 раз в день |
Умеренное нарушение функции почек |
50-79 |
10 мг 1 раз в день |
Нарушение функции почек средней степени |
30-49 |
5 мг 1 раз в день |
Тяжёлое нарушение функции почек |
˂30 |
5 мг 1 раз в 2 дня |
Почечная недостаточность, диализ |
≤10 |
Противопоказано |
У детей с почечной недостаточностью, доза должна быть скорректирована индивидуально (с учетом почечного клиренса пациента, его возраста и массы тела).
Пациенты с печеночной недостаточностью: нет необходимости проводить коррекцию дозы пациентам, имеющим только печеночную недостаточность.
Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью: рекомендуется проведение коррекции дозы с учетом выраженности почечной недостаточности.
Часто:
- сонливость, усталость, головокружение и головная боль
- боль в животе, сухость во рту, тошнота, диарея
- фарингит, ринит (у детей)
Нечасто:
- возбуждение, ажитация
- парестезия
- кожный зуд, сыпь
- астения, недомогание
Редко:
- гиперчувствительность
- агрессивность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница
- судороги, двигательные расстройства
- тахикардия
- нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-GT и билирубина)
- крапивница
- отеки
- увеличение веса
Очень редко:
- анафилактический шок
- тик
- нарушение вкусовых ощущений, обморок, тремор, дистония, дискинезия
- нарушения зрения, нарушения аккомодации, движения глазного яблока
- дизурия, энурез
- тромбоцитопения
- ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема
Неизвестно
- повышенный аппетит, суицидальные мысли, амнезия, нарушение памяти, задержка мочи, позывы к рвоте
покрытые оболочкой, Асфарма медикал, Казахстан • По рецепту
Абди Ибрахим Глобал Фарм, Казахстан, Алматы • По рецепту
покрытые пленочной оболочкой, Юсб фарм, Бельгия • По рецепту
покрытые пленочной оболочкой, Юсб фарм, Бельгия • По рецепту
покрытые пленочной оболочкой, Санофи-авентис, Казахстан • Без рецепта
покрытые пленочной оболочкой, Санофи-авентис, Казахстан • Без рецепта